ההבדל בין Lyrica (Pregabalin) ו Neurontin (Gabapentin) ההבדלים בין

Anonim

Pregabalin ו- Gabapentin הם מעכבים סלקטיביים של ערוצי סידן מגודלי מתח, הפועלים על מנת לעכב את המשאבות הללו באתר אלפא-דלטה ספציפי ומעכבים שחרור סידן מתווך של נוירוטרנסמיטרים של שלפוחית ​​סינפטי. הנוירוטרנסמיטורים המעכבים הם אדרנלין ולא אדרנלין, מה שמגביר את הרגישות של כאב נוירופתי. כאב נוירופתי נגרם עקב נזק, נמק או דחיסה המשפיעה על העצבים בגופנו.

שחרור של נוירוטרנסמיטרים מעצבים סמוכים מקטין את סף הכאב וגורם לאלודיניה (תפיסת כאב מכאבי גירוי לא מכאיבים) והיפרלגזיה (כאבים עודפים מגורמי כאב). תרופה מתווכת באמצעות מסלולים נודראנרגיים וסרוטונרגיים יורדים שמקורם בגזע המוח המווסת את העברת הכאב בחוט השדרה.

שתי התרופות הללו הן אגוניסטים של GABA, המעצימים את הפעולה של GABA, הוא הנוירוטרנסמיטר המעכב, ולמרות שיש להם אותו מנגנון פעולה, הם שונים זה מזה בתפקודים הפרמקוקינטיים והפרמקודינמיים שלהם, אשר משפיעים על יעילותם ובטיחותם. סוגי הכאב הנוירופאטי המטופלים על-ידי שני הכיתות האלה הם פוסט-חרפה neuralgia (כאב נוירופתי הקשור עם הרפס), נוירופתיה סוכרתית ומניעת התקפים משניים, אך gabapentin צוין בעיקר לתסמונת כאב אזורית מורכבת. כאבי גב כמו fibromyalgia הגיב גם עם תרופות אלה. השוואה מפורטת מיוצגת להלן:

->

תכונות
Lyrica (Pregabalin) Neurontin (Gabapentin) אינדיקציה
כאב נוירופתי (כולל פוסט נוירלגיה הרפטית ונוירופתיה סוכרתית) ופיברומיאלגיה כאב נוירופתי כולל פוסט הרפלטי neuropgia ו נוירופתיה סוכרתית, תסמונת כאב אזורית מורכבת ותסמונת רגליים חסרות מנוח מבנה מולקולרי
נגזרת של Gabapentin מבשר pregabalin מנגנון פעולה
מעכב משאבות סידן מתח מגודרת ב alpha2 -Delta האתר, מעכבת שחרור סידן מתווך נוירוטרנסמיטר מעכב משאבות סידן מתח מגודרת באתר alpha2-delta, מעכבת שחרור נוירוטרנסמיטר מתווך סידן קינטיקה ו צפוי של תגובה
מינהל אוראלי מציג ספיגה בלתי סתומה ב ליניארי אופן ומלווה את קינטיקה מסדר ראשון, כלומר ריכוזים פלזמה להגדיל במידתיות למינון ותגובות הם צפויים יותר ניהול אוראלי מציג ספיגה satable באופן לא ליניארי ו Fol משפיע על אפקט קינטיקה של אפס, ולכן ריכוזי הפלסמה אינם עולים במידתיות למינון ותגובות פחות צפויות ספיגה אוראלית
מהיר תוך שעה אחת איטי ונעה בין 3 ל 4 שעות זמינות ביולוגית
ביו-זמינות מוחלטת יציבה ו -90% ללא קשר למינון טיפות מ -60% ל -33% כאשר המינון עולה מ -900 עד 3600 גרם ליום מחייב לחלבון פלזמה
לא לא
כליה> מטאוליזם באמצעות אנזים hepatic <> לא
לא מחצית החיים עוד
פחות חיסול מחצית החיים 6 שעות > 6 שעות
פוטנטי יותר, מאחר וצורת המינון היא 75 מ"ג או 150 מ"ג פחות, כמו צורת המינון היא מינימום 300 מ"ג
מינון פעם או פעמיים ביום שלוש פעמים או יותר כדי לקבל תגובה יעילה
יעילות extrolating את המינון עד 450mg (מנה ממוצעת של gabapentin), הפחתת כאב נוירופתי גדול יותר Gabapentin. הפחתת כאב היא פחותה עם מנה שווה של pregabalin.
פעילות אנטי-אפילפטית יעילות יותר מכיוון שהיא מפחיתה תדירות של התקפים יותר מ- Gabapentin פחות יעיל
תופעות לוואי יובש בפה, רעד ויכול לכלול דימום חריג, חבורות וכאבי שרירים כולל תופעות לוואי של pregabalin וראיה מטושטשת בנוסף, סחרחורת וכאב ראש
תסמיני נסיגה עוויתות, התקפים ומחשבות אובדניות כמו Pregabalin
תופעות לוואי תלויי מינון נמוך גבוה > בטיחות ב Clildren
לא יכול לייבש את הפה, רעד ויכול לכלול דימום חריג, חבורות וכאבי שרירים ייתכן ויובש בפה, רעד ויכול לכלול דימום חריג, חבורות וכאבי שרירים בשילוב עם תרופות אחרות > התוויות נגד דימום חריג, ספירת טסיות נמוכה, הפרעות בכליות, צריכת אלכוהול, דיכאון ונטייה אובדנית
כמו Pregabalin שיפורים נוספים להקלה על הכאב שינה, עלייה במצב הרוח
פחות מ pregabalin < מינון יעיל 150mg ליום בשני divi מינון של מינון 1200 עד 3600 מ"ג ליום ב 3-4 מנות מחולקות בהתאם לחומרת
סיווג לפי לוח ה- FDA תזמון V של התרופה הדורש מעקב נמוך ביותר לא תרופה מסוג V, מעקב אחר